Antidiyareikler
DİYARE TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR
1.Opiyatlar
2.Kitle oluşturan ilaçlar
3.Bizmut subsalisilat
4.Oktreotid
5.Klonidin
6.Kalsiyum kanal blokörleri
7.Parasempatolitikler
I. OPİYATLAR
Kalın barsaklardaki sirküler düz kasları kasarak spazm yaparlar. Böylelikle peristaltik hareketleri inhibe ederler. Ayrıca su ve tuz salınımını azaltırlar. 48 saat içinde diyarede bir düzelme olmazsa; bu ilaçlar kesilmelidir. Uzun süre ve aşırı kullanılmaları; toksik megakolon oluşabilir.
Kontrendikasyonları; Karaciğer fonksiyon bozuklukları, Akut ülseratif kolit, Psödomembranöz kolit ile Akut dizanteri ve feçeste lökosit saptanan hastalar (barsak geçiş süresini uzattıklarından, infeksiyöz ajanların mukozayı invaze etme olasılığını arttırırlar)
Loperamid: Tüm antidiyareik opiyatlar arasında bağımlılık yapma potansiyeli en düşük olandır. Etkisini barsak epitel hücrelerinde elektrolit ve su salınımını inhibe eden delta reseptörleri aracılığı ile gösterir. Diğer opiyatların tersine p reseptörlerini aktive etmediğinden, barsak düz kaslarını etkilemez.
Asetorfan yada Racecadotril; Enkefalinaz inhibitörüdür. Thiorphan üzerinden çalışarak Enkefalin düzeyini arttırıp, antidiyareik etki oluşturur. Jenerik ismi; Hidrasec ve Tiorfix
Difenoksilat / Difenoksin Kodein
Opiyum tentürü
Paregorik eliksir
II.KİTLE OLUŞTURAN İLAÇLAR
Atapulgit ve Kaolin Benzeri ilaçlar; Bitkisel kaynaklarda bulunan pektin isimli bir maddeyi içerirler. Pektin kolon bakterilerinin yaptığı amonyak sentezini azaltarak feçesteki azot kaybını arttırır. Ayrıca böylelikle dolaşıma geçen amonyak miktarını da azaltır. Barsak mukozasını irrite eden toksin ve diğer kimyasal etkenleri bağlarlar ve Feçesin kıvamını koyulaştırırlar.
Psyllium / Polikarbofıl Metilselüloz; Suyu çekip kitle oluşturarak etki gösterirler.
III-BİZMUT SUBSALİSİLAT “BIZMOPEN- BIZMOPEPTOL 262 mg 30 çiğneme tableti, DENOL 300 mg 60 tablet”
Adsorban etkileri ile kullanılır. Ayrıca mikroorganizmalar üzerinde yok edici etkisi bulunmaktadır. Bu bileşik barsaklarda bakteriler tarafından salisilata dönüştürülür. Salisilat ise barsaklarda PG sentezini azaltarak su ve elektrolit salınımını azaltır. Özellikle "turist diaresi"nin önlenmesinde ve tedavisinde kullanılır. Dışkıyı dönüştüğü sülfür grupları üzerinden siyaha boyar.
Bizmut oksiklorid ve bizmut hidroklorid dönüştüğü salisilat üzerinden enterotoksijenik Escherichia coli nin neden olduğu turist diyaresi sağıltımında kullanılır.
Oral olarak alınan bizmut subsalisilat organizmada mukus ile glikoprotein-bizmut kompleksi oluşturur, bu kompleks asit peptik digestiona karşı koruyucu bir bariyer yaratır. Daha ileri durumlarda bizmut subsalisilat prostaglandin E2’yi stimüle edebilir, bu da bikarbonat ve mukusun salgılanmasını stimüle eder. Sonuç olarak ülserlerin iyileşmesine katkı sağlayabilir.
Çocuklarda reye sendromunu tetikleyebilir.
H.Pylori ve bazı mantarlara karşıda fungisit etkilidir. Özellikle, Candida albicans, Aspergillus niger ve Aspergillus oryzae
Clostridium difficile ye bağlı pseudomembranöz enterokolitte de kullanılır.
Helicobacter pylori dünyada tüm yaş gruplarında en sık görülen gastrik patojen olup bu patojenin eradikasyon oranları gün geçtikçe azalmaktadır.
Dispepsisi olan Helicobacter pylori pozitif genç hastalarda standard üçlü ve bizmut bazlı dörtlü tadavileri yanında tedaviye cevapsızlık durumunda levofloksasin bazlı üçlü ve yine bizmut bazlı dörtlü ikinci basamak tedavileri kullanılmaktadır.
Kemoterapi, HIV enfeksiyonları, diyabet, karsinoid sendrom ve vipoma'ya bağlı diyare tedavisinde kullanılırlar. Uzun süreli kullanımda; safra kesesi taşları ve hipo-hiperglisemi oluşabilir.
V-DİĞERLERİ
Albumin tannate yada Tannin albuminate
Ceratonia siliqua, carob tree, St John's-bread, locust bean
Crofelemer (USAN, Jenerik Fulyzaq) özellikle anti-HIV ilaçlardan nucleoside analog reverse transcriptase inhibitörleri ve protease inhibitölerine bağlı diyarede etkilidir. Kalsiyum bağıklı Klor kanalları üzerinden çalışarak Anoctamin-1 (ANO1) i hedef alarak etki gösterir
Octreotide (jenerik Sandostatin) Somatostatin benzeri etki gösteren bir oktapeptiddir. GH, Glucagon ve Insulin inhibitörüdür.
Akromegali, Jigantizm, Tirotropinoma, Karsinoid Sendrom ve Vipoma tedavisinde kullanılır.
Portal Hipertansiyona sekonder özafagus varis kanaması
İndium-111 ile yapılan nöroendokrin tümörlerin non invazif görüntülemesi amacıyla Octreotid Scan de
Gallium-68 li PET e göre daha üstün görüntü kalitesi için Carbon-11 ile PET de
Nöroendokrin tümörlerde Yttrium-90 veya Lutetium-177 ile yapılan PRRT (Peptide Reseptör Radyolüknid Tedavi)
Gastrointestinal Fistülde
Cromoglicic acid (INN) Mast hücre den histamin salınımını kontrol eder. Jenerik ismi; cromolyn (USAN), cromoglycate (former BAN) ve cromoglicatedır. Nedocromil de aynı gurupta yer alıp mast hücre stabilizasyonu yapar.. Cromolyn ayrıca insulin-induced lipoatrophy tedavisinde de kullanılır.
Eluxadoline μ- ve κ-opioid reseptor agonist aynı zamanda da δ-opioid reseptor antagonistidir.
|
Intestinal adsorbents |
· Charcoal · Bismuth · Pectin · Kaolin |
|
· Codeine · Morphine · Camphorated opium tincture (paregoric) · crosses BBB: Diphenoxylate (Diphenoxylate/atropine) · does not cross BBB: Eluxadoline |
|
|
Intestinal anti-inflammatory agents |
· corticosteroids acting locally · antiallergic agents, excluding corticosteroids · aminosalicylic acid and similar agents |
|
Antidiarrheal micro-organisms |
|
|
Other antidiarrheals |
· Albumin tannate · Ceratoni · Octreotide · Racecadotril |